Cómo Tomar Esteroides Anabólicos Orales

Si desea el mejor resultado con sus esteroides orales, debe saber qué factores influyen en la biodisponibilidad oral o la absorción oral del fármaco.


Hay muchos factores que afectan la absorción de fármacos, las características fisicoquímicas, las propiedades fisiológicas, la formulación y los efectos de los alimentos. Otros factores, como las condiciones del consumidor: la edad, las enzimas del metabolismo, el tiempo de administración, la interacción de los medicamentos, etc., también afectan la farmacocinética de la absorción de los medicamentos. Estos factores cambiarán la relación entre la ingesta de fármacos y la respuesta clínica.
Un estudio relevante sobre la absorción de metformina, mostró que las propiedades fisiológicas que afectan la absorción del fármaco son el vaciado gástrico alterado y la motilidad gastrointestinal. Los resultados mostraron que el AUC (0, infinito) y el UR% (porcentaje de la dosis excretada sin cambios en la orina) generalmente aumentaban con el aumento del tiempo de vaciado gástrico y los tiempos de tránsito del intestino delgado, es decir, el grado de absorción de metformina mejora cuando se ralentiza la motilidad gastrointestinal.

Efecto de la comida

Las hormonas esteroides, incluso cuando no tienen ésteres, todavía se consideran compuestos solubles en lípidos (grasas). Básicamente, les gusta disolverse en grasa más que en agua. Si toma una hormona liposoluble con una comida, en particular una con un alto contenido de grasa, parte del esteroide se disolverá con la grasa del estómago. Esta es, nuevamente, una propiedad natural del esteroide. Es posible que parte de la grasa que comió no se digiera, lo que finalmente reducirá la biodisponibilidad general de la hormona esteroide al evitar que parte de ella sea absorbida por el tracto gastrointestinal (y transportada a los tejidos corporales).

Busqué durante mucho tiempo alguna referencia a esto y finalmente encontré la mención de un estudio que tuvo lugar hace varias décadas con estanozolol. El experimento administró una cantidad igual de hormona a dos grupos de animales. Un grupo recibió el fármaco mezclado con su comida, y en el otro, se administró directamente en el estómago de los animales a través de un tubo de alimentación (con el estómago vacío). De hecho, el medicamento tuvo un efecto considerablemente más fuerte en la generación de retención de nitrógeno (una medida de la síntesis de proteínas) cuando se administró con el estómago vacío. Lo que corrobora de manera importante esta posición.

Por lo tanto, tomar las pastillas con el estómago vacío parece lo mejor, al menos cuando se trata de los esteroides orales estándar alquilados en c17-alfa (la mayoría). Si quieres ser realmente meticuloso, también puedes tomar tus pastillas con un vaso de agua, lo que ayudará un poco a su absorción facilitando la descomposición de las pastillas y aglutinantes y ayudando en el transporte de la hormona.

Masticar las píldoras antes de tragarlas también ayudará, nuevamente a través de una rápida descomposición y transporte al tracto gastrointestinal. Además, hacer ejercicio poco después de tomar las pastillas extrae sangre del estómago, lo que podría retardar o disminuir la absorción del fármaco. Intente no entrenar inmediatamente después de tomarlas si es posible.

Las diferencias de pH en el contenido del tracto GI superior entre los estados de alimentación y ayuno pueden influir en la disolución y absorción de fármacos básicos y poco ácidos. La elevación del pH gástrico después de una comida puede mejorar la disolución de un ácido suave en el estómago pero inhibe la de una base débil. Además, la comida inhibe la velocidad de vaciado gástrico, la retención prolongada en el estómago puede aumentar la proporción de fármaco que se disuelve antes de pasar al intestino delgado, que es el sitio principal de absorción del fármaco.

Por supuesto, el consejo de tomar sus píldoras con el estómago vacío no se aplicaría a los esteroides orales que dependen del transporte linfático o la absorción del fármaco por el sistema linfático (con grasa en la dieta) para evitar el hígado. La administración linfática se usa ocasionalmente con hormonas esteroides sin protección (no alquiladas en c17-alfa), aunque este no es un método común de administración de esteroides. No será de relevancia con la mayoría de las pastillas y el único medicamento que ahora, realmente es así, es Andriol (undecanoato de testosterona). En su momento, sin embargo, otros medicamentos de transporte linfático como Maxibolin (etilestrenol) y Anabolicum Vister (quinbolona) también circularon en el mercado clandestino. La utilización oral de medicamentos como estos en realidad puede mejorarse consumiéndolos con una comida rica en grasas.

La investigación de Old Ciba también mostró que un aumento del metabolismo (por ejemplo, al usar T3, aumenta la excreción y, por lo tanto, disminuye su biodisponibilidad / absorción).

Si está tomando esteroides orales, recuerde beber siempre un vaso lleno de agua al tomarlos. Beber agua ayuda a que la pastilla se disuelva más rápido y también previene la irritación del estómago. Las pastillas contienen un compuesto llamado metilo c17, que ayuda a que el esteroide no se destruya en el estómago y el hígado para que pueda trabajar en el crecimiento muscular. Sin embargo, la desventaja del metil c17 es que irrita el estómago y tiene toxicidad para el hígado. Beber mucha agua con las pastillas ayudará a disminuir el impacto del metilo c17 en su cuerpo.

Una toxicidad hepática exagerada

Se comenta que los esteroides orales dañan tu hígado, decir eso es desmesurado, lo publiqué aquí.
S

emanalmente escuchamos algo sobre algún deportista profesional que mancha su carrera y a su deporte mediante el abuso de esteroides. Este melodrama se desarrolla, las carreras y las estadísticas se reducen y se marcan con asterisco, y todos se lamentan de otro deportista fracasado. Sin embargo, hay millones de casos de uso de esteroides que ocurren a diario y sin pensarlo dos veces: millones de mujeres toman pastillas anticonceptivas alegremente, sin darse cuenta que sus efectos pueden infiltrarse de manera sutil y modular la estructura y la actividad del cerebro. Pero sorprendentemente los esteroides anabólicos son ilegales y la pastilla anticonceptiva no lo es.

Efectos de tomar cafeína

La información obtenida como resultado de las investigaciones policiales en Portugal han indicado que un grupo de atletas no profesionales estaba usando cafeína junto con oxandrolona. Como resultado, los científicos investigaron el posible efecto de esta coadministración.

La cafeína fue incluida como agente dopante por el COI en 1984. Inicialmente se estableció un límite de 15 μg / mL y este valor se redujo a 12 μg / mL en 1985. En 2004, la Agencia Mundial Antidopaje (WADA) NO incluyó la cafeína en la lista de sustancias prohibidas.

Aunque se han descrito bien algunos efectos de la cafeína que mejoran el rendimiento como estimulante y diurético, es problemático controlar el abuso de cafeína y distinguirlo de un ingesta dietética normal.
Se ha corroborado que la oxandrolona (Anavar o Var) mejora la síntesis de proteínas y la masa muscular sin grasa, efectos ventajosos que inducirían a los atletas a abusar de ella. Este 2-oxasteroide sintético derivado de la testosterona se preparó por primera vez en 1962. Mostrando un efecto anabólico muy fuerte, aunque aparentemente con una actividad androgénica mucho menor, lo que redujo significativamente los efectos de virilización.

Los perfiles de expulsión de oxandrolona y epioxandrolona, ​​con y sin dosis de cafeína, se muestran en la grafico 1. Para la oxandrolona, ​​la tasa máxima de expulsión es de 10 ng / min sin dosificar; con la cafeína esa tasa aumenta a 150 ng / min. Del mismo modo, para la epioxandrolona, ​​la tasa máxima sin dosificar es de 0,9 ng / min y la dosis de 19 ng / min. Las velocidades máximas se producen en menos de 4 h sin dosis, menos de 6 h para el estudio con dosis. Los datos de expulsión de oxandrolona representados junto con los datos de cafeína se muestran en la grafico 2. Los mismos datos para la epioxandrolona están en la Figura 3. La expulsión de cafeína muestra una concentración máxima de ~ 18 μg / mL a las 4,7 h (Grafico. 4).
Al comparar los datos de los dos estudios, parece claro que la cafeína de hecho, altera el perfil de expulsión de oxandrolona. Con los 300 mg de cafeína, se observaron aumentos muy grandes en la cantidad y la velocidad de expulsión tanto de oxandrolona como de epioxandrolona. En general, la cantidad total expulsada por estos dos esteroides es aproximadamente 20 veces mayor en comparación con la administración de oxandrolona sola (con una ingesta dietética de cafeína). Sin embargo, hubo una diferencia en los aumentos: la oxandrolona total aumentó más de 20 veces, mientras que la epioxandrolona total aumentó solo alrededor de 15 veces. También parece que los patrones de expulsión de oxandrolona y epioxandrolona siguen el patrón de expulsión de cafeína.

Hay estudios que informan que la cafeína acelera la absorción y biodisponibilidad de algunos fármacos (por ejemplo, paracetamol). Para comprender mejor si existe un efecto metabólico adicional, se deben probar vías alternativas de administración con / sin dosificación simultánea de cafeína; además, deben tomarse muestras de sangre. Para estos estudios, sería recomendable probar otros esteroides anabólicos.
Una última observación. Con los 300 mg de cafeína, solo hay una muestra en la que la concentración se eleva por encima del umbral anterior de 12 μg / ml.

Sinergias

Investigadores de la Universidad de California tomaron un grupo de 22 pacientes con VIH, once pacientes con VIH recibieron una inyección semanal de 100 mg de enantato de testosterona y además tomaron un placebo. Los otros once hombres recibieron 20 mg de oxandrolona extra cada día. Los pacientes hicieron 1 hora de entrenamiento con pesas 3 veces por semana. El grupo de oxandrolona había ganado casi 8 kg de masa libre de grasa después de 8 semanas, y también perdió algunos kilogramos más de grasa que los hombres del grupo del placebo. Los investigadores concluyeron que no es necesario hacer un ciclo de 20 semanas de 600 mg para ganar 8 kg de masa libre de grasa. Es posible lograr los mismos resultados con dosis mucho más bajas.

Aparte de la interacción / activación del receptor, es bien sabido que un efecto de los esteroides sobre el crecimiento muscular también se debe a su capacidad para activar e influir la secreción y liberación de otras hormonas promotoras del crecimiento muscular (como IGF-1 y MGF) que mantienen una influencia igualmente eficaz sobre el crecimiento muscular [3], que podría interactuar con otros tipos de receptores diferentes dentro del tejido muscular. Esto crea un efecto sinérgico entre el esteroide anabólico y las otras hormonas auxiliares involucradas e interconectadas en el crecimiento muscular. Se puede ver una evidencia de esto en varios esteroides anabólicos que, de hecho, no muestran una fortaleza de unión muy significativa al receptor de andrógenos, como Dianabol (Methandrostenolone), donde sus efectos radican en efectos donde no intervienen los receptores, como lo demuestra un estudio particular que utiliza dosis altas del compuesto que demostró un alto nivel de retención de nitrógeno en los músculos promovido por Dianabol.
Anadrol (oximetolona) es otro esteroide anabólico que muestra una gran capacidad de unión al un receptor de andrógenos deficiente, pero se sabe que es un anabólico muy fuerte.
Anadrol es un derivado de DHT. Los derivados de la DHT normalmente no deberían mostrar efectos estrogénicos en el cuerpo debido al hecho de que no pueden convertirse (aromatizar) en estrógeno. Aunque Anadrol tampoco puede aromatizar, la hipótesis actual es que él (o sus metabolitos) parece actuar como un estrógeno en sí mismo en varios tejidos del cuerpo. Este es un ejemplo perfecto de cómo varios esteroides anabólicos mostraran efectos diferentes a otros, y quizás algunos mostraran efectos impredecibles en comparación con otros.

Estanozolol oral vs inyectable

ME Olson – 2000: El objetivo del estudio fue determinar el poder de la administración oral o intramuscular de estanozolol en la retención de nitrógeno en perros.

Tanto el estanozolol oral como el inyectable dieron como resultado aumentos significativos en la retención de aminoácidos de nitrógeno en comparación con los valores previos al tratamiento. El estanozolol oral aumentó la retención de nitrógeno de 29,2 a 50,3, mientras que la inyección de estanozolol aumentó la retención de nitrógeno de 26,6 a 67,0. La respuesta a la administración intramuscular fue significativamente mayor que la respuesta a la dosificación oral. El estanozolol aumenta la retención de aminoácido de nitrógeno en perros, como se ha observado previamente en ratas. Esta acción del estanozolol puede ser beneficiosa en perros sometidos a estrés por traumatismos quirúrgicos y enfermedades crónicas. El estanozolol, comúnmente conocido como Winstrol®, se usa principalmente para mejorar el apetito y aumentar la fuerza y ​​la vitalidad general en animales enfermos como los perros.

Los estudios han demostrado que tomar un esteroide anabólico oral con alimentos puede disminuir su biodisponibilidad. Esto es causado por la naturaleza liposoluble de las hormonas esteroides, que pueden permitir que parte del fármaco se disuelva con la grasa de la dieta no digerida, reduciendo su absorción en el tracto gastrointestinal. Primero, no se sabe si los perros recibieron el estanozolol en ayunas. Y segundo, como carnívoros, los perros han evolucionado con un intestino naturalmente corto. Esto hace que no sea adecuado extrapolar los resultados de los perros de trineo a los culturistas, aunque todo esto pueda encontrarse en internet.

6 ′, 7′-Dihydroxybergamottin (DHB) es una furanocumarina natural que se encuentra principalmente en el zumo del pomelo y naranja de Sevilla. Se cree que el DHB es responsable del llamado efecto del zumo de pomelo.

¿Por qué se encuentra 6 ′, 7′-dihidroxibergamotina en suplementos?

La 6 ′, 7′-dihidroxibergamotina se vende como “amplificador anabólico” y se supone que facilita la absorción de suplementos como fármacos anabólicos orales e incluso hasta alimentos. Se reportó que el DHB es muy eficaz para inhibir la actividad enzimática del citocromo P450 CYP3A4 en el intestino y el hígado, que es responsable de disminuir la absorción de moléculas orgánicas extrañas.

Los ingredientes activos (como 6 ′, 7′-DHB) en el zumo de pomelo son responsables de una mayor biodisponibilidad de los fármacos después de la dosificación oral, pero no después de la administración intravenosa de los mismos fármacos. Se ha demostrado que la actividad 6-beta-hidroxilasa (mostrada por la enzima CYP3A4) juega un papel importante en el metabolismo de los esteroides anabólicos. Se reportó la hidroxilación en vivo y en vitro en la posición 6-beta catalizada por la enzima CYP3A4 para la testosterona, progesterona, cortisol y androstenediona, así como para los compuestos sintéticos, Dianabol (metandrostenolona o metandienona), budesonida y dexametasona. Por lo tanto, muchos culturistas combinan sus anabólicos orales con 6 ′, 7′-DHB y / o bergamotin. Pero este caso, con una mayor biodisponibilidad trae consigo una mayor toxicidad y reacciones adversas (más comúnmente ginecomastia, hipertensión arterial, acné y calvicie de patrón masculino).

En 2014 Karen M. VanderMolen y su equipo analizaron seis suplementos de nutrición deportiva que estaban etiquetados que contenían la (s) furanocumarina (s) bergamottina y / o 6 ′, 7′-dihidroxibergamottina. Contrariamente a la etiqueta del producto, cuatro de los suplementos no contenían cantidades detectables de ninguna furanocumarina, mientras que dos de los suplementos contenían cantidades mínimas. La inhibición de CYP3A por estas cantidades tan bajas de bergamottina y DHB fue mayor de lo que podría explicarse por las dos furanocumarinas, lo que sugiere la presencia de otros inhibidores de CYP3A potentes o muy abundantes.

¿Qué es el efecto del zumo de pomelo? ¿Es el responsable de 6 ′, 7′-dihidroxibergamotina?

El jugo de pomelo puede aumentar la biodisponibilidad oral de una amplia gama de medicamentos, ya que produce una inhibición basada en mecanismos del metabolismo intestinal de los medicamentos, cuando se consume. Como se mencionó anteriormente, el 6 ′, el 7′-dihidroxibergamottina ha sido identificado como un componente activo probable responsable del efecto del jugo de pomelo. Sin embargo, los estudios reportan que no es el ingrediente activo principal, aunque contribuye en gran medida a la interacción jugo de toronja-felodipina. Un estudio publicado en Nature.com concluyó que el zumo de pomelo (pero no 6 ′, 7′-DHB) aumentó la concentración de ciclosporina probablemente porque la glicoproteína P intestinal puede ser un determinante más importante de la disponibilidad de ciclosporina que la inhibición del citocromo P450 CYP3A4. Los estudios sugieren que el zumo de pomelo también afecta, pero solo en menor medida, la modulación de la función de la glicoproteína P. La 6 ′, 7′-dihidroxibergamotina contribuye de manera importante al efecto del zumo de pomelo; sin embargo, el zumo de pomelo contiene muchos otros flavonoides y derivados de furanocumarina que pueden alterar el metabolismo de los fármacos por el CYP.
Efectos secundarios y precauciones a tomar

La inhibición del CYP3A4 en el intestino delgado puede elevar las concentraciones plasmáticas del fármaco (especialmente felodipino, amiodarona), lo que aumenta el riesgo de reacciones adversas (aumenta la toxicidad) de los fármacos administrados [14]. Por lo tanto, 6 ′, 7′-dihidroxibergamottina no causa efectos secundarios por sí misma, pero puede impedir que asimilemos los medicamentos recetados y esto puede desencadenar efectos secundarios peligrosos.

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