efedrina

¿Para qué sirve la efedrina en el culturismo?

¿Qué es la efedrina?

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La efedrina es una de las sustancias más efectivas y controvertidas utilizadas para la pérdida de peso. Es un potente agente de pérdida de grasa y estimulante del SNC (especialmente cuando se combina con la cafeína) y también es eficaz en el tratamiento del asma.

Sin embargo, también hay muchos informes de acontecimientos adversos que posiblemente estén asociados con el uso de la efedrina y que han llevado a muchas personas a pedir una mayor regulación del compuesto.

Desde el punto de vista químico, la efedrina es una fenilpropanolamina, una clase de compuestos estimulantes que incluye efedrina, psuedoefedrina, norefedrina y catina.

La efedra (también conocida como Ma Huang), una hierba tradicional china, contiene concentraciones variables de fenilpropanolaminas y otros alcaloides y es la principal fuente de efedrina que se vende en la mayoría de los preparados de venta libre. La efedra se ha utilizado durante más de 5.000 años por sus propiedades estimulantes y antiasmáticas.

A pesar de su popularidad, la efedra es una sustancia muy mal comprendida, especialmente en lo que respecta a su farmacología.

También es mal comprendida porque a menudo no se hace hincapié en las diferencias entre los efectos crónicos y agudos.

Este artículo arrojará algo de luz sobre la forma en que funciona la efedrina, y también proporcionará información sobre los efectos secundarios y las mejores formas de reducirlos al mínimo.

¿Qué aplicación tiene la efedrina?

La efedrina no sólo aumenta la tasa de pérdida de grasa, sino que también preserva el músculo al mismo tiempo, lo que la convierte en una ayuda dietética ideal para los atletas.

Pérdida de grasa – La mirada más completa al uso de la efedrina para la pérdida de peso es un reciente meta-análisis publicado en The Journal of the American Medical Association. Este meta-análisis fue hecho a petición del Departamento de Salud y Servicios Humanos de los Estados Unidos (1).

En él se revisaron 44 ensayos controlados sobre el uso de la efedrina para la pérdida de peso. Encontró que en promedio, la efedrina aumentaba la pérdida de peso 1.3 libras por mes más que el placebo, mientras que la efedra aumentaba la pérdida de peso 1.8 libras más que el placebo.

Sin embargo, las combinaciones de efedrina o efedra con cafeína o hierbas que contienen cafeína dieron como resultado una pérdida de peso promedio de 2,2 libras por mes.

Preservación de los músculos – Uno de los males de la dieta es que al menos alguna pérdida de masa muscular en general se espera. Perder peso es simple comparado con perder peso mientras se mantiene, o incluso ganar músculo.

A través de la repartición de nutrientes, la efedrina promueve la pérdida de grasa mientras preserva la masa libre de grasa (2). Esto ha sido confirmado en ensayos que han medido los niveles de grasa corporal (3-6).

Además, en dos ensayos más cortos en los que no se observó pérdida de peso, se demostró que el grupo tratado tenía un mejor equilibrio de nitrógeno en uno (7), lo que implicaba un crecimiento del tejido magro, y en el otro, el grupo de efedrina/cafeína perdió 4,5 kg de grasa corporal y ganó 2,8 kg de masa libre de grasa en comparación con el grupo de placebo (lo que demuestra que la efedrina puede causar pérdida de grasa y aumento de músculo incluso cuando no se está perdiendo peso).

¿Cómo funciona la efedrina?

Una de las razones por las que la efedrina es un agente tan poderoso es que opera a través de una variedad de mecanismos, incluyendo el aumento de los niveles de norepinefrina, epinefrina y dopamina, y la estimulación de los adrenoreceptores alfa y beta.

Supresión del apetito – La efedrina (al facilitar la liberación de adrenalina y noradrenalina) estimula el subtipo de adrenorreceptor alfa(1), que se sabe que induce la hipofagia (supresión del apetito) (9, 10). Se estima que la supresión del apetito representa entre el 75 y el 80% de la pérdida de peso atribuida a la efedrina (2, 4).

Aumento del gasto energético – 50 mg de efedrina por sí sola aumentan el gasto energético total en aproximadamente un 4% cuando se administra en forma aguda (11), pero 60 mg por día aumentan la tasa metabólica en un 10% cuando se utiliza en forma crónica (12).

Aunque los adrenorreceptores beta(1), beta(2) y beta(3) desempeñan todos un papel en la termogénesis inducida por la efedrina, el hecho de que la tolerancia se desarrolle rápidamente a la mayoría de los efectos cardiovasculares, pero que los efectos termogénicos parezcan aumentar con el tiempo, puede explicarse por la activación directa de los adrenorreceptores beta(3) o “atípicos” (10), que son responsables de al menos el 40% de la termogénesis inducida por la efedrina (13).

Aumento de la síntesis de proteínas – Similar al clenbuterol, que se utiliza comúnmente para perder grasa mientras se mantiene el músculo, la efedrina es un agonista beta(2). La estimulación de los adrenoreceptores beta(2) aumenta la síntesis de proteínas y contrarresta el catabolismo de los músculos que se observa comúnmente en las dietas bajas en calorías (10).

¿Qué otros beneficios tiene la efedrina?

Rendimiento del ejercicio – La efedrina puede aumentar el rendimiento cuando se toma antes del ejercicio. Seis estudios han medido el efecto de la efedrina en el rendimiento del ejercicio, cinco de los cuales han demostrado un efecto positivo.

La combinación de efedrina y cafeína mejoró el rendimiento anaeróbico y aumentó el tiempo hasta el agotamiento en estudios de ergómetro de tres ciclos, mejoró los tiempos de carrera en la Prueba del Guerrero de las Fuerzas Canadienses (una carrera de 3,2 km con 11 kg de equipo) y mejoró la resistencia muscular en un superconjunto de prensa de banco y prensa de pierna.

En el único estudio que dio negativo, la efedrina no mejoró la tolerancia a caminar a temperaturas superiores a los 100 grados (1).

Niveles de colesterol – La pérdida de peso normalmente causa una disminución correspondiente del colesterol HDL (“bueno”) (19). La efedrina no sólo previene esta disminución del colesterol HDL o incluso lo revierte ligeramente (6, 19), sino que el tratamiento también disminuye el colesterol LDL (“malo”) en unos 10 mg/dl durante seis meses (6). Para la mayoría de los individuos, esto es una reducción del 5-10%.

¿Cuáles son los efectos secundarios?

Hay muchos efectos secundarios asociados con la efedrina, tanto reales como imaginarios. Algunos de los más comunes son la sequedad de boca, el insomnio y los dolores de cabeza (21), así como la ansiedad (1), pero todos ellos disminuyen con el uso repetido.

Los efectos secundarios más graves se ven exacerbados por la forma en que se utiliza comúnmente la efedrina: dosis más grandes y agudas a intervalos irregulares.

Muchas personas creen que la efedrina no funciona si no pueden “sentirla”, cuando el máximo efecto termogénico se produce sólo después de que se haya desarrollado la tolerancia a la mayoría de los demás efectos (como la ansiedad, el aumento de la presión arterial, etc.).

Problemas cardiovasculares – La efedrina se ha asociado con aumentos de la presión arterial y un aumento de aproximadamente 2,3 veces en las palpitaciones cardíacas (1). Sin embargo, estas cifras a menudo se interpretan de forma muy errónea, especialmente en lo que respecta al uso de la efedrina para la pérdida de peso.

Los estudios que miden los síntomas cardiovasculares como la presión arterial, la frecuencia cardíaca y las palpitaciones durante períodos prolongados de tratamiento descubren que se vuelven rápidamente transitorios con tolerancia (2, 10, 19-22).

Como se ha señalado anteriormente, esta discrepancia -tolerancia a los efectos negativos mientras continúa la pérdida de grasa- se debe probablemente a la acción de la efedrina como agonista beta(3) directo, mientras que la tolerancia a los aumentos de los niveles de noradrenalina, adrenalina y dopamina se desarrolla con relativa rapidez.

A pesar de esta relativa seguridad, las personas con hipertensión arterial u otros problemas cardiovasculares no deben utilizar efedrina y especialmente una mezcla de efedrina y cafeína a menos que estén bajo estricta supervisión médica, y sería prudente que cualquier persona que utilice efedrina se controle la presión arterial con regularidad.

Metabolismo de la glucosa – Es probable que la efedrina disminuya la sensibilidad a la insulina, al menos a corto plazo.

En dos estudios se ha demostrado que la efedrina aumenta los niveles de insulina, en uno de ellos se comprobó que la efedrina disminuía la absorción de glucosa después de la administración aguda (23, 24), pero otros dos no mostraron ninguna diferencia en los niveles de insulina y el metabolismo de la glucosa después del tratamiento crónico con efedrina y cafeína (19, 20).

Por lo tanto, es probable que también se desarrolle rápidamente la tolerancia a este efecto secundario, pero la efedrina sólo debe ser utilizada con precaución por las personas con diabetes o resistencia a la insulina.

Adicción – Se han realizado muchos estudios que comparan los efectos de refuerzo de la efedrina en animales con otros psicoestimulantes como la cocaína y la anfetamina, y se han centrado en sus efectos sobre la liberación de dopamina.

Como la cocaína y la anfetamina, la efedrina aumenta la actividad de los sistemas dopaminérgicos. Un estudio sobre monos rhesus encontró que la efedrina tenía un efecto de refuerzo similar al de la cocaína (14), y un estudio sobre ratas encontró que la efedrina podía actuar como sustituto de las ratas habituadas a la cocaína (15).

Sin embargo, la vía de administración marca una gran diferencia en cuanto al potencial de abuso, y la cocaína suele fumarse o esnifarse mientras que la efedrina se toma por vía oral cuando se utiliza para perder peso. Además, en otro estudio con ratas se comprobó que éstas no discriminaban entre la efedrina y la solución salina (16).

Cuando se trata del potencial de adicción y abuso, los estudios en humanos pueden ser mucho más esclarecedores. Se han realizado dos estudios de dosis única con humanos utilizando el Inventario del Centro de Investigación de Adicciones (ARCI), que se utiliza para medir las características adictivas de una droga.

En el más reciente de los dos, el principal efecto psicológico observado fue la “disminución del cansancio”, y la efedrina (tanto por vía nasal como oral) no modificó ninguna de las subescalas del IICR, incluida la subescala de la “anfetamina” (17).

En el otro estudio, que fue más exhaustivo, la efedrina aumentó las calificaciones tanto de la euforia como de la ansiedad, y tuvo una fuerza de refuerzo inferior a la mitad de la de la anfetamina. La anfetamina produjo puntuaciones más altas en la subescala de euforia y puntuaciones más bajas en la subescala de ansiedad.

El autor de este estudio llegó a la conclusión de que el potencial de uso indebido de la efedrina era relativamente bajo y comparable al de la cafeína (18).

Esto concuerda con los datos del mundo real: a pesar de que se ha podido obtener sin receta durante más de 20 años, hay una baja incidencia de uso indebido de efedrina y pocos informes de uso indebido a largo plazo (16).

Neurotoxicidad – En los estudios con ratas, las grandes dosis agudas de efedrina tienen un efecto neurotóxico a través de un mecanismo similar al de la anfetamina (daño a los terminales dopaminérgicos) (40, 41).

Esta neurotoxicidad está mediada por la hipertermia y el agotamiento de la dopamina. La efedrina no es tan neurotóxica como la anfetamina, con pequeñas dosis que no tienen efecto neurotóxico (40).

No se han realizado amplios estudios en seres humanos con respecto a la efedrina y la regulación térmica o la neurotoxicidad, pero un estudio con 5 mg/kg de cafeína y 1 mg/kg de efedrina administrados antes de un ejercicio prolongado a altas temperaturas determinó que los aumentos de la temperatura corporal se compensaban suficientemente con el aumento de los mecanismos de pérdida de calor (42).

La mejor manera de evitar una posible neurotoxicidad sería evitar los grandes horarios de dosificación aguda y beber mucha agua.

¿Qué forma de efedrina es la mejor?

Las dos fuentes primarias de efedrina son los extractos de efedra y el HCl de efedrina sintética. Los extractos de hierbas son los más comunes de los dos porque hay muchas menos restricciones legales.

Sin embargo, tampoco existe tanta estandarización, y la efedra puede contener compuestos adicionales que podrían ser tóxicos. Con ambas opciones, existen tanto beneficios como inconvenientes potenciales.

La proporción entre la efedrina y otros alcaloides de la efedrina (incluida la seudoefedrina) presentes en los extractos suele oscilar entre 10:1 y 1:2 (o alrededor del 30-90% de los alcaloides presentes como efedrina), y muy pocos productos contienen efedrina como único alcaloide (25-26).

Es bueno discriminar entre los productos normalizados para la efedrina y los normalizados para los alcaloides de efedrina total. La mayoría de los extractos contienen seudoefedrina, y un buen número de ellos contienen también norefedrina y norpseudoefedrina (26).

Las combinaciones de alcaloides de efedrina, especialmente con la cafeína, pueden producir efectos tóxicos. Por ejemplo, la metilefedrina (que generalmente constituye entre el 0 y el 5% de los alcaloides de los extractos) combinada con la cafeína puede producir efectos similares a los de la metanfetamina (26).

Es probable que también haya otros alcaloides presentes, lo que puede explicar los informes de envenenamiento por productos de efedra – un estudio reciente determinó que los extractos de ma-huang tenían efectos tóxicos que no podían explicarse por el contenido de alcaloides de la efedrina (25).

Otra diferencia importante entre la efedra y la efedrina pura es que la tasa de absorción es más lenta en el caso de la efedra (27).

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Por último, está la cuestión de las declaraciones de la etiqueta.

Hace tres años, se realizó un estudio sobre 20 productos que contenían efedra y se descubrió que la mitad de ellos excedían o no cumplían con las afirmaciones de la etiqueta en un grado superior al 20%.

Dos de los productos que cumplieron con las afirmaciones de la etiqueta fueron el Xenadrine RFA-1 (estandarizado a efedrina) y el Ripped Fuel (estandarizado a alcaloides de efedrina).

Al igual que con otros suplementos, es mejor atenerse a marcas fiables y conocidas cuando se compran productos de efedra, incluso si el precio es ligeramente superior.

Debido a los problemas potenciales de los extractos de efedra, muchos buscan productos de efedrina pura como una alternativa más segura.

Los productos que contienen efedrina pura generalmente se venden sólo para la broncodilatación o para fines médicos similares. Los productos de efedrina de entidad única (los que contienen sólo efedrina) están en la Lista I, lo que significa que están relativamente muy controlados por la DEA.

Hay límites en la cantidad que puede comprar un individuo, y la licencia de conducir del comprador y otra información personal tiene que ser presentada de antemano. Los productos que combinan la efedrina con otra sustancia (como el VasoPro Efedrina HCl) son relativamente ilimitados. La combinación más común es la efedrina y la guaifenesina.

La guaifenesina es un descongestionante nasal y es muy seguro, pero aún así puede causar problemas si se toma en cantidades crónicas y excesivas.

Hay algunos informes de casos de cálculos causados por cantidades excesivas de guaifenesina, pero se trataba de personas que tomaban regularmente cantidades muy grandes de productos de guaifenesina/efedrina con fines estimulantes (28).

Es dudoso que sea un problema en las dosis utilizadas para la pérdida de peso, pero sigue siendo algo que hay que tener en cuenta.

¿Cómo tomar?

Se toma generalmente dos veces al día con una dosis total de 20-60 mg. Algunos usuarios prefieren tomar el doble por la mañana que la segunda dosis (por ejemplo, 40 mg y luego 20 mg).

El esquema más común es de 20 mg de efedrina y 200 mg de cafeína dos veces al día, y un estudio que compara varias mezclas de efedrina/cafeína encontró que esta es una dosis ideal (2).

Para obtener el máximo efecto, la efedrina debe tomarse en combinación con una dieta restringida en calorías y un programa de ejercicio regular.

Tomar efedrina sin una tolerancia desarrollada como “energizante” puede no ser la mejor idea. Aunque los estudios demuestran que causa un aumento del rendimiento, debe tenerse en cuenta que tomar grandes cantidades de efedrina antes del entrenamiento sin una tolerancia puede provocar una peligrosa hipertensión arterial.

Si se utiliza de esta manera, debe tenerse en cuenta que más no es mejor – un estudio que comparó varias dosis encontró que las cantidades más bajas tenían el mismo beneficio que las más altas, pero con menos incidencia de efectos secundarios (29).

La forma más segura y eficaz de tomar efedrina es de forma crónica mientras se desee perder peso, al menos durante un período de hasta seis meses, ya que la seguridad a largo plazo no se ha analizado a fondo. La mayoría de las etiquetas recomiendan un período de no más de 3 meses.

Además, es mejor comenzar con la mitad de la dosis durante los primeros días hasta que se desarrolle la tolerancia y, de manera similar, utilizar la mitad de la dosis de los últimos días para disminuir los posibles síntomas de abstinencia.

Hay pocas pruebas que justifiquen muchos de los programas de ciclos que se observan comúnmente (como 5 días de uso y 2 días de descanso), ya que pueden ser más eficaces para retener el efecto anorexígeno, pero también aumentan significativamente las posibilidades de que se produzca un evento adverso y la incidencia de efectos secundarios negativos (como la ansiedad y el insomnio).

Por otra parte, el uso crónico ha demostrado ser eficaz con efectos secundarios mínimos en una multitud de estudios.

¿Cuáles son algunos de los buenos suplementos que se pueden tomar junto con la efedrina?

Muchos suplementos son comúnmente apilados con efedrina. A continuación se enumeran algunas de las sustancias que pueden tener un efecto sinérgico con la efedrina.

Cafeína – Se ha demostrado repetidamente que la cafeína mejora la respuesta termogénica a la efedrina (10, 22, 23, 30). Esto se debe a que uno de los principales mecanismos de retroalimentación negativa después de la activación de los adrenorreceptores es el aumento de los niveles de la enzima fosfodiesterasa, y la cafeína es un inhibidor de la fosfodiesterasa (10, 30).

La fosfodiesterasa es la enzima que descompone el AMPc, y un aumento del AMPc es uno de los últimos pasos de la cascada lipolítica inducida por la efedrina. El antagonismo de la adenosina por la cafeína también puede tener un efecto sinérgico, pero probablemente sólo desempeña un papel mínimo (30).

Aspirina – Otro mecanismo de retroalimentación negativa que puede embotar la respuesta termogénica a la efedrina es la liberación de prostaglandina (10). Por lo tanto, se teoriza que un inhibidor de prostaglandinas como la aspirina potenciará la respuesta termogénica. Los estudios en esta área son contradictorios.

En dos estudios realizados por Horton que medían la respuesta termogénica a una sola dosis de efedrina, uno encontró que la aspirina aumentaba la termogénesis en mujeres obesas pero no delgadas, y otro no encontró ninguna potenciación por la aspirina con una combinación de efedrina/cafeína tanto en mujeres delgadas como obesas (31, 32).

Sin embargo, en un estudio con ratas se comprobó que la aspirina potenciaba notablemente la pérdida de peso causada por la efedrina (33). Otra complicación es que los antiinflamatorios pueden interferir con la síntesis de proteínas (34). Al final, la adición de aspirina es un reto, ya que probablemente potencia la pérdida de grasa pero también puede ser catabólica para el músculo.

Yohimbina – Hay un problema importante que la efedrina no aborda, que es la cuestión de los adrenoreceptores alfa(2). Este es otro mecanismo de retroalimentación negativa – cuando los niveles de norepinefrina suben, activan los receptores alfa(2) que a su vez inhiben la liberación de norepinefrina.

Las zonas de “grasa persistente” tienden a tener una mayor cantidad de receptores alfa(2), por lo que es importante inhibir este mecanismo de retroalimentación. La yohimbina HCl es un potente antagonista del alfa(2) (35), e inhibe el agonismo alfa(2) mediado por la efedrina (36).

Esta combinación debe utilizarse con precaución, ya que la yohimbina puede complicar algunos de los efectos cardiovasculares de la efedrina (37). Si esto es motivo de preocupación, una alternativa eficaz a la yohimbina oral es Lipoderm-Y, que suministra yohimbina en la zona elegida, evitando al mismo tiempo los efectos secundarios negativos asociados a la administración sistémica.

L-tirosina – La L-tirosina, precursora de las catecolaminas, aumenta considerablemente los efectos centrales de la efedrina (como la anorexia), pero no los efectos periféricos (como la termogénesis) (38, 39). Este efecto depende de la dosis (38). Por esta razón, puede utilizarse conjuntamente con la efedrina para aumentar los efectos anoréxicos, pero también puede aumentar los efectos secundarios negativos del SNC.

1. Shekelle PG, Hardy ML, Morton SC, Maglione M, Mojica WA, Suttorp MJ, Rhodes SL, Jungvig L, Gagne J. Eficacia y seguridad de la efedra y la efedrina para la pérdida de peso y el rendimiento atlético: un meta-análisis. JAMA 2003 Mar 26;289(12):1537-45

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