La testosterona pertenece a una clase de hormonas conocidas como andrógenos; de hecho, es la principal hormona androgénica. Una hormona muy poderosa por sí misma, la testosterona es en gran medida responsable del desarrollo de los testículos y la próstata, así como del desarrollo del tejido muscular, la densidad y la fuerza de los huesos. Más allá de estas funciones básicas, la testosterona es un imperativo general para nuestra salud y bienestar general; los bajos niveles de testosterona no sólo pueden afectar negativamente a la fuerza muscular y ósea, sino que también pueden afectar negativamente a nuestro estado mental.

Mientras que es un miembro de la clase androgénica de las hormonas esteroides, la testosterona es también altamente anabólica. Tanto como androgénica como anabólica, como todas las hormonas esteroidales, la testosterona se deriva del colesterol y está regulada en gran medida en términos de producción por las hormonas luteinizantes (LH) y las hormonas folículo estimulantes (FSH). Al estar reguladas por la LH y la FSH, para que estas hormonas sean liberadas, la glándula pituitaria debe ser estimulada primero para lograr este propósito; una vez logrado y liberadas la LH y la FSH, se logra la estimulación testicular provocando así la producción de testosterona. Como se puede ver fácilmente, por muy importantes que sean los testículos en la producción de testosterona, la glándula pituitaria tiene la misma importancia; sin una función pituitaria adecuada no puede producirse una producción natural de testosterona.

Existen muchas formas en las que se puede encontrar la testosterona, así como métodos de aplicación. La forma más común de aplicación es mediante inyección, pero hay geles y parches transdérmicos que también pueden utilizarse e incluso cápsulas y tabletas de gel que se administran por vía oral. Si bien la testosterona inyectable es, con mucho, la más eficaz, todas las formas pueden encontrarse en gran medida en un plan de sustitución hormonal, pero para el potenciador del rendimiento la administración inyectable resultará mucho más eficaz y deseable.